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De nombreux médicaments ont été développés qui interférer avec le transport actif des neurotransmetteurs. Étant donné que la grande majorité des médicaments sont administrés par voie orale, il est important de considérer facteurs qui affectent l'absorption des médicaments par le tractus gastro-intestinal. Voir la figure un schéma du système digestif. La fonction du système digestif est de fournir des nutriments à l'organisme par le biais de la processus de dégradation mécanique et de liquéfaction et l'action des enzymes sur la nourriture que nous mangeons. Les médicaments pris par voie orale sont également soumis à ces processus. Le système digestif comprend la bouche, l'œsophage, l'estomac, l'intestin grêle, le gros l'intestin, le rectum et l'anus ainsi que le foie et le pancréas.

Les antihistaminiques plus anciens sont les plus susceptibles de provoquer une somnolence. Les plus récents, par exemple l'acrivastine, sont préférés car ils pénètrent dans le sang-cerveau barrière moins facilement et provoquent moins de sédation. Néanmoins, tous les antihistaminiques doivent être étiquetés avec un avertissement qu'ils peuvent causer de la somnolence et les patients ne doivent pas conduire ou utiliser des machines en les prenant. Les antihistaminiques doivent être utilisés avec prudence chez les personnes souffrant d'épilepsie, d'hypertrophie la prostate, la rétention urinaire, le glaucome et les maladies hépatiques. Enfants et personnes âgées sont plus sensibles aux effets indésirables. La mucoviscidose est une maladie héréditaire caractérisée par des sécrétions anormalement visqueuses des glandes exocrines, y compris celles du pancréas et des glandes sécrétrices de mucus du système respiratoire et du tractus gastro-intestinal.

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