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Les antimétabolites sont des analogues ou des antagonistes des constituants cellulaires normaux, qui bloquent ou autrement altérer les voies métaboliques dans la synthèse de l'ADN. Les antibiotiques cytotoxiques préviennent division cellulaire par action directe sur l'ADN ou par inhibition de la transcription de l'ADN en ARN, empêchant ainsi la synthèse des protéines. Les médicaments dérivés des plantes agissent de diverses manières. Vinca les alcaloïdes inhibent la formation de microtubules de sorte que la division cellulaire est arrêtée parce que le fuseau ne peut pas se former.

La méthyldopa se transforme en méthylnoradrénaline, qui est un faux transmetteur avec un effet réduit sur les récepteurs de la noradrénaline dans le cerveau. La clonidine stimule les récepteurs présynaptiques sur les neurones sympathiques du cerveau, qui réduit la quantité de noradrénaline libérée. Grâce à ces deux mécanismes, il y a une diminution de la production sympathique vers le vaisseaux sanguins périphériques.

Un exemple couramment utilisé de ce type de le diurétique est le bendrofluméthiazide. Les diurétiques de l'anse inhibent le transport des ions sodium et chlorure dans la branche ascendante de l'anse de Henl´e et donc empêcher la réabsorption d'eau là-bas. Un exemple de diurétique de l'anse est le furosémide. Les diurétiques thiazidiques et de l'anse produisent également une vasodilatation, ce qui réduit résistance vasculaire et aide à réduire la pression artérielle.